Una gran farmacia ¡en el fono del mar!

Los arrecifes de coral -a menudo llamados "los bosques tropicales de los mares"- son uno de los hábitats más biodiversos del mundo.

"Al bucear en los arrecifes me siento como si estuviera en otro mundo. ¡Todos esos patrones y combinaciones salvajes, distintas a todo lo que he visto antes! Ni los diseñadores de moda pueden imaginarse algo tan extravagante", le cuenta a la BBC la economista ecológica Trista Patterson.

Sin embargo, la belleza de las criaturas oculta un propósito mucho más importante que sencillamente deslumbrarnos.

Esos caleidoscopios de color y vida que cubren menos del 0,1% del planeta son el hogar del 25% de las especies marinas.

Por ello, son el escenario de una contienda submarina.

"Los organismos de los arrecifes de coral viven en una intensa competencia por el espacio y están en riesgo constante de depredación", explica el científico principal de la organización internacional sin fines de lucro The Nature Conservancy, el doctor M. Sanjayan.

"Así que hay vecinos desagradables y vecinos que están tratando de comérselos".

Como muchas de las criaturas son estacionarias o pequeñas, han desarrollado defensas químicas para protegerse de los depredadores. Y curiosamente es por eso que en este antiguo ecosistema potencialmente está la base de los fármacos del futuro.

"Esos pequeños animales que habitan los arrecifes de coral necesitan estar llenos de productos químicos: sustancias químicas inusuales, distintivas, muy ofensivas, para que nadie se les acerque o para evitar que se los coman".

Esas potentes armas pueden guardar claves para encontrar la manera de curar una gama de enfermedades que van desde el cáncer o Alzheimer hasta ciertos virus o artritis.

"Es esa sopa de productos químicos lo que hace de los arrecifes de coral un cofre de tesoros para cualquier cazador de medicinas".

"Podría ser la farmacopea más grande de la naturaleza", le dice a la BBC el biólogo de conservación marina Callum Roberts.

"Decenas de miles de sustancias químicas ya han sido identificadas, de las cuales cientos están actualmente bajo investigación intensiva", asegura el experto.

Por ejemplo, señala, "las esponjas son fuentes de productos químicos particularmente ricas, especialmente de productos químicos contra el cáncer: varios han mostrado ser supresores de tumores y uno ya tiene licencia para ser usado en el tratamiento de quimioterapia".

Es tres o cuatro cientos de veces más posible encontrar más remedios en el océano que en tierra firme.

Pero este botiquín de medicinas que potencialmente salvarían vidas, enfrenta un futuro incierto.

Los arrecifes de coral son uno de los ecosistemas más vulnerables de la Tierra.

"Están amenazados por un coctel de factores estresantes que incluyen la polución, la sobrepesca y el cambio climático", señala Callum.

Y lamenta: "perder esa posibilidad de tratamientos por la destrucción de los arrecifes de coral sería una insensatez sin parangón".

"La pérdida de los arrecifes significa que esta vasta alacena de drogas, que sólo ahora estamos empezando a entender y a utilizar para nuestro beneficio, se perdería para siempre", le dice Sanjayan a la BBC.

Fuente:

BBC Ciencia

¿Qué animales se automedican como los hombres?

El concepto de automedicación no es exclusivo del Homo sapiens. Se conocen muchas especies de animales que deciden ingerir ciertas sustancias por su interés farmacológico y no solo por cuestiones de nutrición. No obstante, es un fenómeno poco estudiado en la naturaleza.
 
Varios expertos en ecología y biología evolutiva analizan las causas de este comportamiento en un artículo publicado en Science, y centrado en el uso de la automedicación para curar o prevenir enfermedades parasíticas. 

Aunque los chimpancés buscan hierbas medicinales para purgarse de posibles parásitos, no solo se automedican las especies de animales con una alta capacidad para observar y aprender. De hecho, muchos lo hacen mediante comportamientos innatos, no aprendidos. 

En el artículo, los autores exponen varias consecuencias de la automedicación, que incluso pueden afectar al ser humano de manera indirecta. 

En primer lugar, influye en la transmisión y virulencia del parásito. Por ejemplo, cuando la mariposa monarca deposita sus huevos en asclepias –plantas herbáceas–, tóxicas para los parásitos, estos aumentan su virulencia. 

La respuesta inmune de estos animales –que tiene un costo muy alto–, puede reducirse o incluso eliminarse por efecto de la automedicación. Es el caso de las abejas, que al utilizar antimicrobianos en sus nidos han evolucionado hasta perder ciertos genes inmunológicos. 

Además, los autores se atreven a pronosticar que, si se llevan a cabo más estudios, podrá observarse que los huéspedes han adaptado su comportamiento a sus parásitos, y que la automedicación está más extendida de lo que se creía. 

El estudio de la automedicación también afecta a la producción de comida y medicamentos por parte del ser humano. Algunas enfermedades animales pueden ser peores si se interfiere en la capacidad de los animales para medicarse, como puede pasar con las abejas seleccionadas para producir poca resina en sus panales –sustancia antimicrobiana que reduce la producción de miel–, y que se ven expuestas a infecciones. 

Por último, dado que el Homo sapiens es también un animal ‘farmacéutico’, y muchas medicinas modernas derivan de plantas y productos naturales, estudiar la medicación animal puede ayudar a descubrir nuevos fármacos de utilidad.

¿Existen las farmacias entre los animales?

Desde que en 1978 se describiera este comportamiento aplicado a la eliminación de parásitos, la lista de animales ‘farmacéuticos’ ha crecido hasta incluir polillas, hormigas, abejas e incluso la mosca de la fruta Drosophila. 

Las plantas medicinales pueden emplearse para curar o prevenir parásitos en el propio animal –como hacen babuinos y algunas orugas–, pero también se utilizan con la misma intención de manera social –como hace Drosophila con sus crías, o ciertas hormigas con sus compañeras–. 

Las investigaciones sobre esta medicación social o transgeneracional indican que el estudio de la automedicación no debe centrarse en el ‘auto’, sino en la eficacia biológica que estos comportamientos aportan a la población.

Fuente:

GeoMundo

La trasnacional farmacéutica Novartis pierde un juicio en la India

El país rechazó la petición del laboratorio suizo para patentar una actualización de una medicina; el fallo es visto como una victoria para la industria de los genéricos y de los pacientes de cáncer.

Alejandro Teitelbaum (especial para ARGENPRESS.info)

El propósito de esta norma es impedir una práctica habitual entre las grandes trasnacionales farmacéuticas, que consiste en obtener patentes adicionales por mejoras aparentes en medicamentos que ya existen, extendiendo así el monopolio (y los elevados precios) sin que en cambio el paciente tenga ningún nuevo beneficio terapéutico.

Las compañías fabricantes de genéricos de India, han sido las mayores proveedoras de medicamentos para enfermedades como la leucemia, la tuberculosis y el SIDA, para quienes no pueden pagar los medicamentos patentados por las transnacionales farmacéuticas, mucho más más caros.

La diferencia de precio entre el fármaco genérico y el patentado es fundamental para las personas más pobres en todo el mundo, según Médicos sin Fronteras.

Dicha organización señaló que una terapia mensual con Glivec, conocido como "santo remedio" por los resultados en el tratamiento de formas letales de leucemia, cuesta 4.000 dólares, mientras que la versión genérica se puede comprar en India por 73 dólares.

Las transnacionales farmacéuticas defienden sus enormes beneficios con uñas y dientes, amparándose en las patentes o brevets.

La Organización Mundial de la Salud, que debería desempeñar un papel independiente y decisivo en esta cuestión tan importante, está demasiado comprometida con los grandes laboratorios farmacéuticos, como para creer en su objetividad. Su ex directora, Gro Harlem Bruntland, dijo en Davos el 29 de enero de 2001: "Debemos proteger el derecho de las patentes…La industria ha hecho un esfuerzo admirable para cumplir con sus obligaciones con sus donaciones de medicamentos y sus reducciones de precios". Y su director de gabinete explicaba esa profesión de fe por la necesidad de obtener financiación privada, pues los Estados les proporcionan pocos fondos, y de hacer buena figura ante Estados Unidos, que tiene los "cordones de la bolsa" mundial (Jean-Loup Motchane, Quand l'OMS épouse la cause des firmes pharmaceutiques, en Le Monde Diplomatique, julio 2002, p. 10).

No cabe duda pues, que la presencia de fuertes intereses privados afecta negativamente las políticas en materia de salud pública.

La industria farmacéutica es una de las más rentables, sino la más rentable de todas las industrias.

Según la revista Fortune de abril de 2003, entre las 500 empresas industriales estadounidenses más grandes, las de la industria farmacéutica aventajan de lejos a las demás en tres criterios de beneficios: 14,5% sobre el capital, o sea 6 veces la media de las 500 empresas, 17 % de beneficio neto sobre el volumen de negocios, esto es 5,5 veces la media de las 500 empresas y el beneficio de las acciones alcanza el 27,6%, 3 veces más que la media de las empresas citadas por Fortune (1). Además la industria farmacéutica tiene otras ventajas financieras: en Estados Unidos, sede de varias de las mayores transnacionales farmacéuticas, los gastos en investigación y en marketing se deducen de los impuestos. El impuesto sobre las ganancias en la industria farmacéutica ha sido del 16,3% en tanto que la media de dicho impuesto para las otras industrias ha sido 27,3% (Boston Globe, 23 de diciembre de 1999).

Las diez empresas farmacéuticas transnacionales más grandes del mundo vendieron en 2005 por 295 mil millones de dólares y tuvieron en ese año un beneficio de 58 mil millones. En el decenio 1996-2005 la tasa de rendimiento medio de esas empresas sobre el capital invertido -deducidos los impuestos- fue del 29%. En el mismo período invirtieron 288 mil millones en la investigación, 739 mil millones en marketing y administración y sus accionistas recibieron 317 mil millones de dólares. Es decir que en investigación se invirtió 2,6 veces menos que en marketing y administración y los dividendos percibidos por los accionistas fueron superiores a la inversión en investigación (2).

El diario francés Le Monde del 31 de marzo de 2005 indicaba que Pfizer, tiene 38.000 visitadores médicos en tres continentes y que en 2004 había gastado 16,9 mil millones de dólares en marketing, dos veces más que en investigación.

El objetivo de Novartis iba más allá de hacer reconocer el brevet de Glivec. Su propósito era deslegitimar la norma existente en la ley de patentes de India que establece que las patentes solo pueden concederse para medicamentos que sean realmente innovadores.

Pese al escándalo internacional que provocó el juicio de 39 transnacionales farmacéuticas contra el Gobierno de Sudáfrica por permitir la fabricación de medicamentos contra el SIDA a bajo precio, la transnacional farmacéutica Novartis se aventuró en un litigio similar contra la India en agosto de 2006, atacando la legislación de dicho país en materia de patentes ante un tribunal hindú, a fin de defender su monopolio sobre un medicamento contra la leucemia, el Glivec, cuya patente fue rechazada por la administración india por no considerarlo novedoso según los términos establecidos en la Ley de Patentes. La demanda de Novartis fue rechazada en sucesivas instancias de los tribunales hindúes y finalmente, a fines de marzo de este año, el Tribunal Supremo de la India rechazó definitivamente las pretensiones de Novartis.

Lea el artículo completo en:

ArgenPress

CNN Expansión

Los peces europeos se 'vuelven locos' con los ansiolíticos que echamos a los ríos

Un ejemplar de la perca utilizada para el estudio. | Science

Los fármacos que acaban en las cañerías, ya sea a través de la orina o porque se desechan por la taza del water, podrían convertirse en un grave e inesperado problema ecológico. De acuerdo con una nueva investigación realizada por científicos de la Universidad de Umea (Suecia), a pesar de ser tratadas en plantas de depuración estas aguas fecales cargadas con todo tipo de fármacos alteran gravemente el comportamiento de la fauna fluvial que habita los cauces europeos.

En concreto, su estudio, recién publicado en la revista 'Science', se centra en los efectos de un conocido ansiolítico llamado Oxazepam sobre una especie de perca europea ('Perca fluviatilis'). Y según los resultados obtenidos por el equipo dirigido por el científico Tomas Brodin, la exposición a los niveles reales de este ansiolítico detectados en los ríos de Suecia -aguas abajo de las plantas de tratamiento de aguas- hace que los peces coman más rápido, se vuelvan más intrépidos y tengan un comportamiento menos social.

Esta droga psiquiátrica se usa ampliamente para tratar la ansiedad en humanos. Pero los residuos de Oxazepam casi siempre terminan en los sistemas acuáticos naturales, incluso después de pasar por las depuradoras, donde se desconocen los efectos de esta sustancia sobre los ecosistemas.

Se vuelven más valientes y atrevidos

Ahora, los investigadores de la Universidad de Umea acaban de demostrar que la exposición de estos peces a niveles incluso menores a los encontrados en los ríos suecos altera de forma notable el comportamiento y la alimentación de estos animales.

"Cuando están en soledad, los peces que fueron expuestos al Ozxazepam se atrevían a abandonar refugios seguros y a entrar en áreas nuevas potencialmente peligrosas", explica Brodin. "Por el contrario, los peces que no fueron expuestos permanecían en su refugio".

Las percas que entraron en contacto con el ansiolítico también devoraban su comida mucho más deprisa que los animales libres de este fármaco. Este hecho, según los investigadores, podría desencadenar problemas ecológicos, como provocar un incremento descontrolado de algas, debido al desequilibrio creado en la cadena alimenticia de los ríos.

"Además, las percas expuestas a la droga perdían el interés por permanecer con el grupo, y algunas incluso se alejaban quedándose a gran distancia de sus congéneres", asegura Brodin.

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El Mundo Ciencia

Medicamentos, los nuevos contaminantes de las aguas

Los medicamentos llegan al océano después de ser consumidos.

¿Dolor de cabeza después de una jornada agotadora de trabajo? La solución la tenemos muchas veces al alcance de la mano en la mesa de noche: dos antiinflamatorios con un vaso de agua y se acabó el problema.

Fin del dolor para los humanos, pero probablemente el inicio de una real amenaza para las peces. Los residuos de los medicamentos son los nuevos contaminantes de las aguas del planeta.

Resulta que la próxima vez que vaya al baño, renovado y probablemente sin jaqueca, eliminará a través de la orina entre el 50 y el 90% de la pastilla que tomó para aliviar el dolor. Estos residuos viajan por el desagüe y van a parar a las aguas servidas.

Al no existir mecanismos de depuración 100% efectivos, los residuos regresan a las aguas donde peces, crustáceos y miles de especies marinas terminan consumiendo el resto de ese medicamento que los humanos desechamos.

Los científicos europeos están alarmados por la situación. En Francia, un grupo de investigadores encontró residuos de ibuprofeno, aspirina y antidepresivos en las superficies de ríos cercanos a Burdeos y hasta en el famoso río Sena, que atraviesa la ciudad de Paris.

Del cuerpo al océano

"Hemos recomendado realizar estudios para medir el impacto a largo plazo que puede tener para la salud humana la presencia de estos residuos en el agua "

María del Pilar González, ONU

"Estos residuos de medicamentos pueden causar problemas en la reproducción de la especie marina y además bajan las defensas de su sistema inmunitario", le dijo a BBC Mundo Philippe Garrigues, del Instituto Nacional de Investigación (CNRS, por sus siglas en francés) de Francia. El nivel de toxicidad y su impacto en las especies está en estudio.

En España, los investigadores encontraron residuos de medicamentos en los tejidos de algunos peces como anguilas y carpas en los ríos Llobregat, Júcar y Guadalquivir.

A un ser humano el diclofenaco (más conocido como Voltarén) le puede desinflamar un tobillo o eliminar su dolor de espalda. Pero el impacto es negativo cuando este fármaco llega a una especie marina. Puede, por ejemplo, disminuir su fertilidad.

También se han encontrado en ríos de España concentraciones de hormonas y esteroides provenientes de los residuos de las pastillas anticonceptivas.

"Esto altera el equilibrio de reproducción, inducen un cambio de sexo en los peces haciendo que las poblaciones sean fundamentalmente de hembras", le dijo Alberto Fernández del grupo ecologista WWF (World Wide Fund Nature) a BBC Mundo.

El champú y el maquillaje también

Nuestra higiene cotidiana también contribuye contaminar las aguas del planeta. Algunos de los componentes del champú que utilizamos en la ducha diaria o los compuestos del maquillaje femenino son una amenaza para las especies marinas.

Estos residuos tampoco están siendo eliminados en el proceso de purificación de las aguas. "Esto se debe a que cuando las estaciones de depuración fueron construidas en Francia, no fueron concebidas para tratar este tipo de productos en las aguas", dijo Garrigues.

En España hay un panorama similar. Solo se purifica el 50% de las aguas residuales urbanas, según le confirmó a BBC Mundo el grupo ecologista WWF.

Cualquier aspirina que uno consume, en algún momento la expulsa. Ya después llega al mar y perjudica a los animales. 

La situación es aún más preocupante cuando estas aguas, que contienen nuestros desechos sin ser totalmente depurados, llegan a míticos lugares como el Parque Nacional de Doñana, situado en Andalucía, España, donde habitan más de 200 mil aves marinas.

A la lista de estos "nuevos" contaminantes también se suman el champú para perros y otros líquidos desinfectantes. En los ríos de Francia los científicos encontraron residuos de esos productos que se utilizan para el cuidado de animales.

"Muchas veces se trata de algunos nanogramos de estos productos por litro, pero aún es difícil establecer su toxicidad o establecer una relación de causa-efecto porque son productos de los cuales no tenemos muchos datos", señala Garrigues.

Qué dice la ONU

Para Naciones Unidas, hay un reconocimiento del impacto global de la situación.

"Hemos recomendado realizar estudios para medir el impacto a largo plazo que puede tener para la salud humana la presencia de estos residuos en el agua", le aseguró a BBC Mundo María del Pilar González, de la Oficina de la ONU para el apoyo al Decenio Internacional para la Acción del Agua.

Para los científicos una de las soluciones es modernizar y actualizar los métodos de depuración del agua. Hoy en día solo se elimina el 40% de estos incómodos residuos, según González.

Pero la otra parte de la solución está en nuestras manos. Los investigadores aseguran que hay que ir a la fuente del problema.

No tenemos que llegar al extremo de renunciar a tomar una ducha con champú, siempre que utilicemos cantidades razonables.

Según la Organización Mundial de la Salud, el 50% de los fármacos son empleados de manera inapropiada.

Fuente:

BBC Ciencia

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¿Qué pasa si mezclamos comida con medicamentos?

La mayoría de los prospectos de los fármacos que tomamos nos informan de sus efectos secundarios, pero pocas veces explican cómo interactúan con las comidas. En general la comida no disminuye la eficacia del medicamento, aunque en algunos casos este efecto puede producirse, o incluso puede haber otras consecuencias indeseables.

La Fundación Española del Corazón hace algunas recomendaciones sobre con qué alimentos acompañar, o no, determinados fármacos. Por ejemplo, el ácido acetil salicílico, presente en la aspirina, se debe tomar con las comidas, ya que puede irritar el estómago. Por otro lado, los pacientes con problemas de corazón que toman fármacos cardiológicos deben tener cuidado con el zumo de pomelo, ya que altera el pH del intestino delgado y puede favorecer la toxicidad del medicamento. Y en el caso de las pastillas para evitar la tensión alta, también hay que estar atento: si los fármacos pertenecen al grupo IECAs, conviene evitar los sustitutos de la sal que contengan potasio, ya que estos medicamentos interfieren con la correcta eliminación del mineral.

Los anticoagulantes son otro grupo de medicamentos que se prescriben a muchas personas. Los expertos recomiendan que en esos casos hay que evitar el consumo excesivo de brócoli y coles de bruselas, la papaya, el ajo el jenjibre, el regaliz, el hígado de vaca y el té verde, ya que pueden reducir el efecto de la pastilla. Por otro lado, el consumo de alcohol puede potenciar la acción anticoagulante en el caso de que este contenga acenocumarol.

Además, hay que recordar que no conviene abusar de los fármacos. Por ejemplo, la Sociedad Española de Farmacia Comunitaria ha alertado de que más de 8,5 millones de españoles ingieren dosis diarias de ibuprofeno más altas de las recomendadas. Mientras que para los dolores de cabeza leves o moderados bastaría una dosis de 400 miligramos, el 80 por ciento de las unidades dispensadas por las farmacias son de 600 miligramos. Los expertos explican que los efectos secundarios y el riesgo de sufrir un accidente cardiovascular aumentan cuando se incrementa la dosis de este medicamento.

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Muy Interesante 

Siete cosas que deberías saber sobre los antibióticos

 

Este artículo nace como consecuencia de un encargo y de un reto. El encargo, realizado por un amigo, es el de hablar de la terapia antibiótica, sus ventajas y sus inconvenientes; el reto el de explicarlo de forma que una persona con pocos conocimientos biomédicos lo pueda entender. A ver si lo consigo.

1. ¿Qué son los antibióticos?

De forma general, un antibiótico es una sustancia tóxica para un ser vivo. Esta definición no se suele emplear con esta definición cuando hablamos de los antibióticos que compramos normalmente en una farmacia. Los tóxicos farmacológicos los hemos nombrado de diferente forma según el tipo de organismo que mate. Así a los que matan hongos se les llama antifúngicos, los que matan virus se les llama antivíricos, dejando el nombre de antibióticos para aquellos que matan bacterias. Además, el nombre antibiótico se emplea para las sustancias que matan bacterias que están invadiendo nuestro cuerpo, las sustancias que matan bacterias depositadas en superficies o líquidos, en general, se les conoce como desinfectantes. Así que a partir de ahora cuando hable de antibiótico me referiré a sustancias que matan bacterias que nos están infectando.

2. ¿De donde proceden los antibióticos?

Muchos antibióticos son de origen natural. Diversos grupos de bacterias y de hongos producen sustancias con propiedades anti-microbianas. Los microorganismos que viven en el medio ambiente pueden vivir estableciendo relaciones de cooperación (simbiosis) o de competencia entre ellos. Un “arma” que algunas bacterias producen para esa competencia, es la producción de sustancias que pueden matar otros microorganismos, despejando el camino para que ellas proliferen. 

Todos hemos oído hablar de la penicilina o la estreptomicina. La primera es producida por el hongo Penicillium, mientras que la segunda es producida por bacterias del grupo Streptomyces. Otros ejemplos de antibióticos naturales son la eritromicina, el cloranfenicol, la kanamicina o la gentamicina. 

La industria química ha producido variantes de antibióticos naturales para evitar el problema de las resistencias bacterianas (de las que hablaré más adelante), generando así antibióticos semi-sintéticos, como por ejemplo la ampicilina. A estos hay que añadir antibióticos de nueva síntesis, sustancias con propiedades antibacterianas producidas por la industria farmacéutica, como por ejemplo las quinolonas.

3. ¿Por qué son tóxicos los antibióticos para las bacterias?

Los mecanismos de acción de los antibióticos son muy diversos. Hay algunos que envenenan la producción de la pared, elemento vital en las envueltas de la bacteria. Otros bloquean la síntesis de proteínas al unirse al ribosoma (orgánulo donde se lleva a cabo este proceso) impidiendo el normal funcionamiento de éste. Algunos bloquean a transcripción (proceso por el que los genes codifican el ARN mensajero que posteriormente dará lugar a las proteínas) al inhibir el enzima necesario en dicho proceso. Hay un elevadísimo número de proceso celulares que las bacterias emplean para vivir, y para muchos de ellos existen sustancias que los bloquean.

Lea el artículo completo en:

La Ciencia y sus Demonios

Inyecciones sin agujas usando microchorros líquidos supersónicos

Artículo publicado el 11 de octubre de 2012 en The Physics ArXiv Blog

Una nueva técnica para disparar microchorros líquidos a través de la piel humana promete revolucionar la administración de medicamentos.

Las inyecciones son un eje clave e inevitable de las técnicas médicas modernas. La idea es forzar la entrada de un líquido directamente en el cuerpo usando una aguja hueca para penetrar en la piel. Sin este tipo de herramientas, el panorama médico sería considerablemente más pobre.

Inyecciones sin agujas

Pero las inyecciones tienen un número de inconvenientes. Son una importante fuerza de transmisión de enfermedades, particularmente cuando se reusan las agujas, y en las lesiones por punción de los profesionales sanitarios, son dolorosas y las agujas son peligrosas y difíciles de manejar. De ahí la fobia a las agujas y todo eso.

Por esto, los ingenieros biomédicos y los doctores y pacientes han soñado con encontrar una forma de administrar inyecciones sin agujas similar al hipospray de Star Trek administrado tan hábilmente por el Dr. McCoy.

No ha sido por falta de intentos, algunos de los cuales incluso son anteriores a la serie Star Trek. La idea es que si se dirige el líquido hacia el paciente con suficiente fuerza, penetrará en la piel y lo conducirá al interior del cuerpo.

Distintos grupos han realizado intentos usando aire comprimido y distintos tipos de bombas, pero ninguno ha tenido un gran éxito. Un problema es que los chorros líquidos pueden ser tan dolorosos como las agujas, e incluso más dañinos para la piel y el tejido subyacente.

Pero el problema más serio es el splashing. En todas las técnicas usadas hasta el momento, parte de los líquidos salpican fuera de la piel o no penetran con suficiente profundidad y esto hace que sea imposible saber qué dosis ha recibido el paciente. Este problema es grave para cualquier enfermedad que requiera un volumen preciso de medicación – y esto se aplica a casi todas ellas.

Esto parece que va a cambiar. Hoy, Yoshiyuki Tagawa de la Universidad de Twente en los Países Bajos junto a algunos colegas dicen haber resuelto este problema gracias a una nueva técnica que focaliza un flujo de líquido en un microchorro que viaja a 850 m/s. Sí, aproximadamente la misma velocidad que el avión supersónico Blackbird SR-71.

La técnica es bastante simple. Estos chicos llenan un capilar con líquido y enfocan un pulso láser sobre un extremo. Esto calienta rápidamente una parte del líquido, provocando que se evapore súbitamente, y envíe una onda de choque a través del tubo. Este empuje acelera el resto del líquido forzando su salida del capilar a gran velocidad.

El tubo y la velocidad de calentamiento están diseñados para generar ondas de choque que enfocan este microchorro de forma que su punta tenga apenas unas decenas de micrómetros de diámetro, menor que el probóscide de un mosquito.

Cuando el líquido impacta en la piel a esta velocidad, el microchorro penetra fácilmente, administrando el volumen de líquido preciso al tejido subyacente. Y eso pasa con muy poco, si es que algún, splashing.

Tagawa y sus colegas han puesto a prueba su sistema en una gelatina cubierta de piel sintética y dicen que funciona bien, como las imágenes de arriba parecen atestiguar. “Los resultados… dejan las inyecciones sin agujas un paso más cerca de su uso generalizado”, comentan.

Desde luego, quedan aún pasos significativos por dar. Una preocupación es que el pulso láser, además del calor y la onda de choque que genera, podría dañar cierto tipo de medicamentos. Las pruebas han incluido por el momento agua con tintura roja, por lo que esto tendrá que examinarse con cuidado.

Otro problema de ingeniería es el diseño y fabricación de un dispositivo robusto que tenga un amplio uso sin obstruirse. Las inyecciones sin agujas serán muy útiles en los hospitales modernos y en cirugías, pero los países en desarrollo son los que más tienen que ganar.

Finalmente, la técnica tendrá que ponerse a prueba en un amplio rango de individuos. Es posible que los microchorros tengan que ajustarse con precisión para tratar con los distintos tipos de piel, de forma que el volumen de medicamento administrado a un hombre joven con una piel como la de un elefante sea la misma que la dosis recibida por una anciana señora con la piel como papel de fumar.

Las inyecciones sin agujas tienen enormes beneficios potenciales para millones de personas tales como diabéticos que viven con la rutina de múltiples inyecciones diarias. Para ellos, es un desarrollo que nunca llegará demasiado pronto.

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Artículo de Referencia: arxiv.org/abs/1210.1907: Needle-Free Injection Into Skin And Soft Matter With Highly Focused Microjets

Fecha Original: 11 de octubre de 2012
Enlace Original

Fuente:

Ciencia Kanija

Dos libros denuncian estrategias peligrosas para la salud por parte de las grandes farmacéuticas

 

Son dos obras que no han de dejar indiferentes a nadie, ya que proceden de personas del mundo sanitario y que conocen bien el terreno por el que se mueven. Ambos libros vienen de fuera de nuestras fronteras y contienen acusaciones que deberían de ser tenidas muy en cuenta por las autoridades responsables de la política sanitaria de cualquier país.

El primero de ellos lleva por título “Guía de medicamentos útiles, inútiles o peligrosos” escrito por los especialistas Philippe Even y Bernard Debre. En esta obra se analizan nada menos que 4.000 medicamentos y se llega a la conclusión de que el 50% de ellos son inútiles, mientras que otro 20% son poco tolerados por los pacientes. Es una clara denuncia al bombardeo comercial de las empresas farmacéuticas, en las que aparecen un gran número de fármacos redundantes (cargados de enormes gastos de marketing para convencer a los pacientes de que su producto es el mejor) y otros que no han pasado adecuadamente los controles de calidad a los que se tiene que someter todo tipo de medicamento.

¿Y en qué fallan esos controles de calidad? Encontramos varias respuestas a esa cuestión en la segunda obra que recomiendo: el último libro de Ben Goldacre (autor del blog “Bad Science” y del libro que lleva el mismo nombre) titulado “Bad Pharma: how drug companies mislead doctors and harm patients”. Mientras que en su libro “Bad Science”, Goldacre nos hace una revisión del mundo de la pseudociencia, y los beneficios de la aplicación del método científico para el análisis de situaciones cotidianas, en “Bad Pharma” describe malas prácticas de las grandes corporaciones farmacéuticas para poner sus productos en el mercado, escapando a los controles que las autoridades imponen.

Esas estrategias son mayoritariamente de dos tipos, unas son comerciales y otras científicas. Dentro del primer grupo encontramos sobornos a médicos (directos o mediante asignaciones menos explícitas), campañas agresivas de publicidad e intentos de copar el mercado. Si esas prácticas parecen criticables, no son nada comparadas con las relacionadas con el ámbito científico. Entre ellas quizás las más peligrosas sean la ocultación de datos y el uso de testaferros. Algunas compañías ocultan sus resultados sobre la ineficacia o los efectos secundarios de un fármaco, y dado que los investigadores que participan en el ensayo poseen un acuerdo de confidencialidad, los resultados de dichos ensayos negativos quedan escondidos en un cajón. 

Hay otra estrategia para solventar el acuerdo del conflicto de intereses que imponen las revistas científicas. Éstas exigen que los investigadores que publican sobre temas biomédicos no tengan conflictos de intereses, o lo que es lo mismo, sus resultados no deben servir para que la compañía para la que trabajan gane dinero, o bien haga perder dinero a la competencia. Si existe ese conflicto, la revista no publicará los resultados. 

Para solventar esto, algunas farmacéuticas contratan investigadores que se limitan a firmar los trabajos, sin haber participado en la investigación ni en la redacción de los mismos.

Ambas obras denuncian estrategias nada éticas de las grandes corporaciones farmacéuticas, y señala el camino a los políticos responsables de la sanidad de un país: aumenten los controles sobre dichas empresas y sus productos. 

Fuente:

La Ciencia y sus Demonios

Nobel de Química por trabajo clave para el futuro de los medicamentos

El trabajo de Koblinka (izq.) y Lefkovitz podría llevar a medicamentos más efectivos.

Los estadounidenses Robert Lefkowitz y Brian Kobilka fueron galardonados con el Premio Nobel de Química 2012.

La Real Academia Sueca de Ciencias explicó que los dos investigadores se destacaron por su trabajo sobre cómo una familia de receptores permiten a las miles de milones de células de nuestro cuerpo percibir su entorno. 
 

Se trata de un mecanismo tan crucial, que cerca de la mitad de los medicamentos producidos por la industria farmacéutica funcionan interactuando precisamente con esos receptores, llamados receptores acoplados a proteínas G (G protein linked receptors, GPLR). La Academia señaló que el trabajo de Lefkowitz y Kobilka podría llevar a medicamentos más efectivos y con menos efectos secundarios. 

Los receptores acoplados a proteínas G traducen los cambios fuera de la célula en información que genera respuestas.

Los receptores acoplados a proteínas G se encuentran en la membrana exterior de las células. Cuando hay cambios, por ejemplo, en los niveles de adrenalina o neurotransmisores como la serotonina, los receptores son los que perciben estas moléculas fuera de la célula activando la comunicación con el interior de la misma y finalmente su respuesta.

Los cruciales GPLR son los que permiten que medicamentos para la presión alta, el mal de Parkinson, la migraña o problemas psiquiátricos entre otros tengan efecto.

Sven Lidin, de la Academia Sueca, inició el anuncio con un grito frente a los periodistas reunidos en la sala. "La descarga de adrenalina que se obtiene cuando uno se asusta", explicó, "es sólo una manifestación de esta vasta red de receptores que comunica una señal química a través de miles de millones de células, traspasando membranas celulares de otro modo impenetrables".

Explicando la concesión del galardón, una de las científicas de Academia pidió una taza de café, diciendo a continuación a la prensa internacional: "sin esos receptores cruciales no podría ver, oler ni saborear este café".

Existen más de 1.000 GPLR, que fueron comparados por científicos de la Academia a recepcionistas que hablan en diferentes idiomas, respondiendo a diferentes hormonas o neurotransmisores y causando respuestas en las células.

"Emocionado"

Lefkovitz y Kobilka trabajaron juntos en el Instituto Médico Howard Hughes en Maryland. Kobilka se encuentra actualmente en la Universidad de Stanford.

Momentos después del anuncio, Lefkovitz recibió una llamada que fue transmitida en vivo. El científico señaló que los GPLR se encuentran "posicionados en forma crucial para regular cada uno de los procesos fisiológicos de los seres humanos".

Los receptores GPLR fueron equiparados a recepcionistas de las células que hablan diferentes idiomas.

"Me siento muy emocionado", dijo el investigador.

"Estaba profundamente dormido y como duermo con tapones en los oídos no escuché el llamado, pero mi esposa me dio un codazo. Recibir el premio fue un shock y una gran sorpresa. Sólo he alcanzado a hablar por Skype con Brian", dijo Lefkovitz, refiriéndose al otro galardonado.

El premio está dotado con ocho millones de coronas suecas, cerca de US$1,2 millones.

El anuncio del Premio Nobel de Química sigue al de los galardones en Medicina, en lunes, y Física, el martes. El premio de Medicina fue concedido al británico John B. Gurdon y al japonés Shinya Yamanaka por sus investigaciones en el campo de las células madre, que han "revolucionado" la comprensión científica de cómo "se desarrollan las células y los organismos".

El Nobel de física fue otorgado a los expertos en física cuántica Serge Haroche, de Francia, y David J. Wineland, de Estados Unidos, por sus trabajos sobre la interacción entre la luz y la materia que podría llevar a la creación de computadoras superrápidas.

Este jueves se anunciará el premio en Literatura y el viernes el Nobel de la Paz. El último en ser anunciado, el próximo lunes, es el premio de Economía.

Fuente:

BBC Ciencia

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El Nobel de Química premia los avances en dianas terapéuticas

Robert J. Lefkowitz, a la izquierda, y Brian Kobilka, premios Nobel de Química 2012. | Efe

• Los científicos identificaron la existencia y mecanismo de unos receptores
• Son estructuras de la membrana celular que detectan las señales externas
• Su función es informar a la célula de todo lo que ocurre fuera de ella
• Un gran número de medicamentos se dirige contra estos receptores celulares

El Nobel de Química ha premiado este año a los investigadores Robert Lefkowitz y Brian Kobilka por sus trabajos sobre el funcionamiento de los receptores acoplados de proteínas G, un campo de estudio que ha abierto la puerta a nuevas e importantes dianas farmacológicas.

Durante décadas, fue todo un misterio saber cómo las células podían reconocer cambios en su entorno y reaccionar ante estas variaciones. La célula tiene que notar lo que pasa en el exterior, fuera de su membrana, para adaptar su metabolismo a esos cambios y además tiene que hacerlo sincronizadamente con el resto de células. Se sabía que las hormonas viajan por el cuerpo y van avisando a las células de las distintas situaciones, por ejemplo de que toca dormir, comer o de que hay un olor extraño. El enigma era cómo se producía esa transmisión de información.

La hipótesis de la que partieron muchos científicos era la existencia de algún tipo de receptores en la superficie celular, pero hasta que Lefkowitz comenzó a usar la radioactividad en 1968 nadie los había podido identificar.

Gracias a la radiación, su equipo consiguió localizar varios de estos 'sensores'. Es más, incluso lograron extraer a uno de ellos -que respondía ante la adrenalina y denominado receptor beta adrenérgico- , lo que les permitió empezar a conocer su funcionamiento.

Fue Lefkowitz quien se dio cuenta de la estructura de este sistema de comunicación celular. 

"Resumiendo se podría decir que tiene tres componentes: la señal, el receptor y la proteína. El primero es el estímulo exterior a la célula (que viene del de dentro o fuera del cuerpo), como por ejemplo el átomo de luz o una hormona. El segundo componente sería el propio receptor, algo así como el interfono que conecta el exterior de un piso con el interior. Y por último, estaría la proteína G, que vendría a ser la asistenta de la casa que, en función de la señal, hace una cosa u otra dentro del hogar", ejemplifica Ernest Giralt, coordinador del Programa de Química y Farmacología Molecular del Institut de Recerca Biomèdica (IRB Barcelona) y Catedrático de la UB.

En 1980 llegó el siguiente gran logro. Ya con la presencia de Kobilka, consiguieron aislar el gen encargado de codificar el receptor beta adrenérgico, cuya función principal es reconocer la presencia de adrenalina y hacer que la célula se contraiga más rápidamente.

Esto les llevó a darse cuenta de que existía toda una familia de receptores que se parecían mucho entre sí y funcionaban de la misma manera: los ahora conocidos como receptores acoplados a las proteínas G.

Detección de los sentidos y las hormonas

De esta manera, ahora se sabe que en el cuerpo humano hay miles de receptores de este tipo que están implicados en muchos procesos fisiológicos al ser mediadores de muchas moléculas como hormonas, proteínas, etc. Entre otras funciones, participan en la detección de muchos sentidos. Al igual que los ojos, la nariz y la boca tienen sensores para la luz, los olores y los sabores, en el interior del cuerpo también las células tienen sensores similares que le permiten conocer su entorno y adaptarse a nuevas situaciones.

El olor o la vista son la respuesta a sustancias químicas que hay en el ambiente. 

"Estas sustancias tienen una forma que es reconocida por el receptor y, una vez este detecta su presencia, cambia de estructura y eso a su vez es detectado por las proteínas G en el interior de la célula, lo que a su vez genera cambios que terminan traduciéndose en un olor, por ejemplo", explica Federico Mayor Menéndez, catedrático de Bioquímica y Biología Molecular de la Universidad Autónoma de Madrid, investigador del Centro de Biología Molecular Severo y presidente de la Sociedad Española de Bioquímica y Biología Molecular.

Tal y como explica Mayor Menéndez, los descubrimientos de Lefkowitz hicieron posible identificar estos receptores a principios de los 80 para, posteriormente, desentrañar el mecanismo de señalización y regularización, es decir, su modo de actuación. "Fue Kobilka el que finalmente descubrió su estructura molecular [cuyos datos se publicaron en la revista Nature en 2011]. Se trata de una proteína serpentina que cruza siete veces la membrana celular, de ahí que coloquialmente se les diga receptores serpentina. Además, mostró su estructura cuando están activados y cuando están apagados, es decir, con y sin señal", explica este investigador que fue colega de Kobilka y discípulo de Lefkowitz entre 1985 y 1986, cuando estudió en su laboratorio, y que afirma "alegrarse enormemente por el reconocimiento".

Diana de medicamentos

Estas 'máquinas' moleculares son las dianas del 50% de los medicamentos actuales. "Por ejemplo, el tratamiento del asma está basado en fármacos contra estos receptores, lo mismo que la terapia contra la hipertensión o el formado por antiácidos", señala Mayor Menéndez.

Los receptores serpentina también participan en la detección y regulación de muchas hormonas, por ejemplo en la hormona luteinizante, una de las responsables de la menstruación, la oxitocina, cuyo papel es fundamental en el parto, o la vasopresina, que tiene relación con la constricción de los vasos y la tensión arterial.

"La contribución concreta de estos investigadores es más importante desde el punto de vista biológico que desde la química médica. Porque los fármacos que tienen por diana estos receptores habían sido descubiertos antes de su hallazgo, mediante prueba y error. Lo que sí que es posible es que la aportación de estos científicos contribuya podría permitir de cara al futuro una nueva manera de hacer las cosas, ahora se pueden desarrollar los fármacos de manera distinta. Es posible que se abra una nueva ventana de oportunidades", asegura Giralt.

Los investigadores premiados se repartirán los diez millones de coronas suecas con los que está dotado el premio (1.100.0000 euros).

Este galardón sucede a los ya conocidos esta misma semana de Medicina y Física, que han premiado, respectivamente, a los padres de la reprogramación celular, John P. Gurdon y Shinya Yamanaka, y a los pioneros de la física cuántica, Serge Haroche y David Wineland.

El año pasado, el Nobel de Química premió a Daniel Shechtman, del Instituto Israelí de Tecnología de Haifa, por su descubrimiento de los cuasicristales, estructuras atómicas construidas mediante mosaicos similares a los del mundo árabe, como los que adornan la Alhambra de Granada, pero que nunca se repiten a sí mismas. Es decir, no siguen el patrón de construcción de los cristales convencionales que forman estructuras simétricas.

El jueves y viernes de esta misma semana se darán a conocer dos de los galardones más esperados cada año, el de Literatura y de la Paz, respectivamente.

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El Mundo Ciencia

¿Se rindieron las farmacéuticas ante el Alzheimer?

Encontrar una cura o un fármaco que evite la progresión de la enfermedad de Alzheimer ha sido el santo Grial de muchos equipos científicos alrededor del mundo.

Dos ensayos amplios fracasaron en su última fase de investigación.

Sin embargo, se ha logrado avanzar muy poco en este campo y los pequeños pasos que se han dado en el desarrollo de nuevos medicamentos han tenido que ser suspendidos. 

En agosto pasado, dos gigantes farmacéuticas en Estados Unidos, Pfizer y Johnson & Johnson anunciaron que detendrían el amplio ensayo clínico de un fármaco, bapineuzumab, que estaba ya en las últimas etapas de investigación.

El bapineuzumab se había presentado como uno de los medicamentos más prometedores que se habían desarrollado. Pero no logró demostrar en pacientes la mejora de las funciones cognitivas o motoras que se esperaba.

Poco más tarde, otra gigante farmacéutica, Eli Lilly, anunció que solanezuman, el medicamento que estaba investigando como tratamiento para Alzheimer, no había cumplido los objetivos del ensayo clínico, que también estaba un su última fase.

El ensayo, uno de los más amplios que se estaban llevando a cabo, incluía a más de 2.000 pacientes en 16 países del mundo.

"Es desafortunado que solanezuman no haya logrado mejorar los síntomas de personas con Alzheimer leve a moderado", expresó el profesor Clive Ballard, de la organización Alzheimer's Society.

"Las terapias prometedoras a menudo fracasan en esta etapa, pero esto es particularmente desalentador ya que un tratamiento similar, el bapinezeumab, también falló recientemente cuando estaba atravesando el último obstáculo", dijo el experto.

El fracaso de estos dos medicamentos no sólo fue un duro golpe para la investigación farmacéutica sino también para el estudio de la enfermedad.

Ambos compuestos estaban diseñados para limpiar o evitar la formación de perjudiciales placas de proteína en el cerebro que se cree son las responsables de la enfermedad.

Estas placas de proteína beta-amiloide han sido la base de la teoría predominante sobre cuál es la causa de la enfermedad.

El fracaso de los medicamentos ha puesto también en duda esta hipótesis.

Los expertos, sin embargo, dicen que los compuestos estaban siendo probados cuando la enfermedad ya se había establecido y que para tener mejor efecto debían suministrarse antes de que las placas se formen.

Duro revés

Este revés ocurre en momentos en que, debido a la situación económica mundial, muchas compañías han tenido que reducir sus nóminas y uno de los mayores impactos se ha visto en las áreas de investigación y desarrollo.

"Mi esperanza es que por primera vez todos los equipos científicos del mundo están trabajando juntos porque se dan cuenta de la necesidad enorme que existe de tratamientos para esta enfermedad y creo que estamos más cerca que nunca de obtener resultados"

Dra. Daisy Acosta

En particular, una de las áreas más golpeadas en las farmacéuticas ha sido la neurociencia, uno de los principales campos de investigación de demencia y enfermedad de Alzheimer.

En una conferencia en Londres el doctor Eric Karran, director de investigación de la organización Alzheimer's Research Uk, dijo que "la neurociencia es un área muy difícil. Todas las compañías están reduciendo puestos de trabajo y la neurociencia ha tenido la tasa más alta de reducción".

Según el experto, la farmacéutica "AstraZeneca tenía un grupo muy grande de neurociencia, con cerca de 300 científicos. Está reduciendo su equipo a 40, que actuará como un equipo virtual, es decir no hará su propia investigación sino vigilará el desarrollo de los estudios y creará vínculos con otras compañías".

Según el experto otras áreas de la investigación médica, como el cáncer, no se han visto tan impactadas.

Y esto no se entiende cuando la demencia está costando a la salud pública de un país como el Reino Unido casi el doble de lo que le cuesta el cáncer, dice el doctor Karran.

Pero tal como dice a BBC Mundo la doctora Daisy Acosta, vicepresidenta de la Asociación Internacional de Alzheimer, "éste no es el fin de la investigación".

"Ciertamente el fracaso de estos ensayos en sus fases finales fue un duro golpe, porque estas investigaciones son carísimas y las compañías sufrieron enormes pérdidas".

"Bapinezeumab era uno de los fármacos más prometedores que teníamos, pero su fracaso no significa que no se encontrarán otros".

"Y aunque unas compañías quizás no cuenten con el capital para invertir en estas áreas otras sí están invirtiendo".

"El cerebro es un órgano muy complicado y encontrar medicamentos que vayan a resolver sus problemas es una tarea difícil", afirma la investigadora.

Según la doctora Acosta, el futuro de la investigación cerebral y de las enfermedades como Alzheimer está en la neurociencia y muchos más científicos alrededor del mundo siguen investigando en este campo.

"Mi esperanza es que por primera vez todos los equipos científicos del mundo están trabajando juntos porque se dan cuenta de la necesidad enorme que existe de tratamientos para esta enfermedad y creo que estamos más cerca que nunca de obtener resultados", expresa la experta.

Alzheimer es la forma más común de demencia. Se calcula que unas 36 millones de personas viven en el mundo con la enfermedad pero la cifra, según la OMS, se duplicará en el 2030.

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BBC Ciencia

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Una bacteria ‘fabrica’ el último aliado contra tuberculosis resistentes

• El antibiótico que produce el microorganismo es eficaz contra cepas mutadas en el laboratorio.
• Los resultados deberán refrendarse en ensayos clínicos para comprobar su posible aplicación.

 

La tuberculosis resistente a los tratamientos existentes está en expansión

La guerra contra la tuberculosis resistente, cada vez más extendida en zonas de África, Asia, Europa y Latinoamérica, cuenta con un nuevo aliado: la piridomicina. Este antibiótico natural, obtenido de una bacteria y conocido desde hace décadas, se ha mostrado eficaz —de momento en una etapa de investigación básica— contra cepas que se han hecho fuertes frente a uno de los principales fármacos que se emplean contra el bacilo, la isoniacida.

“La naturaleza y la evolución han dotado a algunas bacterias de potentes mecanismos de defensa para atacar a seres vivos de su entorno; analizar las sustancias naturales generadas por estos microorganismos es un recurso muy útil para encontrar posibles nuevos medicamentos para combatir las enfermedades infecciosas”, explica Stewart Cole, profesor de la Escuela Politécnica Federal de Lausana

Este investigador ha centrado su atención en la Dactylosporangium fulvum, una bacteria cuyo hábitat natural es la tierra. En concreto, en un antibiótico obtenido de las secreciones del microorganismo, la piridomicina. La sustancia que produce es un “asesino muy selectivo de la Mycobacterium tuberculosis y también es activa contra cepas que han desarrollado resistencias a medicamentos de primera línea como la isoniacida”, explica Cole en un artículo publicado en la revista Molecular Medicine de la Organización Europea de Biología Molecular (EMBO, en sus siglas en inglés). Por ello, sostiene que su uso podría llegar a convertirse en una alternativa terapéutica a los tratamientos actuales.

Los investigadores dirigidos por Cole identificaron la proteína InhA como la principal diana a la que se dirige la isoniacida en el patógeno causante de la tuberculosis. En las cepas resistentes, las mutaciones en el gen impiden su capacidad de acción. Sin embargo, en el caso de la piridomicina, este antibiótico es capaz de esquivar las mutaciones causantes de las resistencias, por lo que logra inhibir el gen y atacar el bacilo de Koch.

“Cualquier avance relacionado con los antibióticos es bienvenido y si tiene que ver con tuberculosis y problemas de resistencia, aún más”, apunta a este diario Rafael Cantón, vocal de la Sociedad Española de Enfermedades Infecciosas y Microbiología Clínica. “Hacen falta nuevos fármacos para hacer frente a multirresistencias”, añade Enrique Ortega, jefe de la unidad de enfermedades infecciosas del Hospital General de Valencia, “aunque habrá que esperar a los ensayos clínicos para analizar la eficacia real del fármaco”.

Fuente:

El País Ciencia

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Explorando el espacio químico-biológico para diseñar fármacos

Científicos españoles presentan un atlas en Internet para navegar las turbulentas aguas de las moléculas activas.

Un ejemplo de las páginas que produce AtlasCBS en Internet, con diversos mapas del espacio químico-biológico.

Los investigadores que se dedican a intentar obtener nuevos fármacos disponen ya de un nuevo atlas de moléculas en Internet, desarrollado por científicos españoles para guiar y facilitar el diseño de fármacos. En un trabajo publicado recientemente en la revista Journal of Computer-Aided Molecular Design, dos grupos de investigación presentan un servidor que abre las puertas a una nueva forma de representar la multitud de datos experimentales actualmente disponibles sobre entidades químicas farmacológicamente activas. Este servidor está abierto a la comunidad científica global y procede de una idea de Celerino Abad Zapatero, quien publicó el concepto en 2010 en Drug Discovery Today.

“Álvaro ha programado en el AtlasCBS mis sueños y mi visión sobre un mapa para representar el espacio químico-biológico” afirma Abad-Zapatero (Universidad de Illinois en Chicago). “Programó el álgebra y las variables de eficiencia que definen los planos del atlas y luego dotó al servidor de una flexibilidad y versatilidad extraordinarias”. Álvaro Cortes, estudiante de doctorado, ha sido el artífice material de la implementación y ha servido de puente entre los grupos de Federico Gago (Departamento de Farmacología de la Universidad de Alcalá) y Antonio Morreale (Unidad de Bioinformática del Centro de Biología Molecular Severo Ochoa).

En el concepto de lucha selectiva frente a los microorganismos (‘quimioterapia’) propuesto por Paul Ehrlich hace un siglo, las medicinas serían como ‘balas mágicas’ que afectarían solo al patógeno y no alterarían las funciones vitales del paciente. Con mucho esfuerzo, la idea se materializó con el primer compuesto sintético de acción efectiva contra la sífilis (Salvarsan) y el concepto se extendió también al tratamiento de enfermedades no infecciosas. Sin embargo, la búsqueda de entidades químicas con la máxima actividad terapéutica y mínimos efectos tóxicos supone navegar en unas aguas turbulentas llenas de peligros, con escollos en cada viraje y sin muchas garantías de éxito.

El espacio químico de las moléculas activas biológicamente y su relación con las dianas biológicas a las que se unen constituyen un universo complejo del que, hasta el momento, no existen mapas fiables, señalan estos expertos. Existen observaciones dispersas que relacionan las pequeñas moléculas activas (por ejemplo, aspirina) con sus dianas terapéuticas (en este caso, la enzima ciclo-oxigenasa que interviene en la biosíntesis de las prostaglandinas mensajeras en la cascada biológica de la inflamación y el dolor). Pero falta una visión de conjunto; unos mapas que permitan guiar el diseño y la síntesis de nuevas medicinas eficientemente, no como resultado de ensayos de ‘prueba y error’.

Uno de los problemas más importantes para trazar y elaborar un mapa adecuado del espacio químico-biológico es el de identificar qué coordenadas (es decir, latitud y longitud) son las más adecuadas para explorar este universo. La variable dominante en el diseño de fármacos siempre ha sido la alta afinidad entre el ligando (generalmente una molécula pequeña) y la diana biológica (generalmente un proteína). Esta afinidad viene definida en términos fisicoquímicos por una constante de inhibición o por una constante de disociación medida experimentalmente. Sin embargo, para que una entidad química sea efectiva en los seres humanos ha de reunir además otras propiedades fisicoquímicas relacionadas íntimamente con su tamaño (peso molecular o el número de átomos) y su polaridad (número de átomos polares: nitrógenos y oxígenos). Moléculas grandes (con peso molecular elevado) o muy polares (con un gran número de átomos polares en relación a su tamaño) no penetran las barreras celulares y no se puede esperar que lleguen a convertirse en fármacos utilizables clínicamente, especialmente para su administración por vía oral.

¿Cómo combinar todos estos elementos en una forma gráfica, intuitiva, que ayude y facilite el diseño de nuevas moléculas activas farmacológicamente? ¿Cómo trazar un mapa del espacio químico-biológico identificando sus islas doradas (ricas en fármacos) y sus peligrosos e indeseados arrecifes (moléculas tóxicas o inactivas)? Es lo que pretende la nueva herramienta.

AtlasCBS está conectado interactivamente con el Banco de Datos de Proteínas, (el mayor depósito de estructuras tridimensionales de proteínas, con más de 80.000 entradas) y cuenta con un servidor imagen en el campus del Instituto Europeo de Bioinformática (EBI), en Cambridge (Reino Unido). El objetivo es que el servidor sea utilizado de forma rutinaria por la comunidad mundial de diseñadores de fármacos para acelerar sus proyectos. “Nos gustaría que en el futuro AtlasCBS se convirtiese en una herramienta que contribuya a guiar a la comunidad biomédica en el descubrimiento y desarrollo de fármacos de forma rápida y eficaz”, dice Abad-Zapatero, agradeciendo el esfuerzo de sus colaboradores en el proyecto y la financiación gubernamental recibida. Y añade: “Sin el apoyo de una beca del Ministerio de Ciencia y Tecnología para pasar varios meses en los centros de investigación citados y participar, día a día, en el desarrollo del proyecto no habríamos llegado nunca adonde estamos ahora”. La Fundación Giner de los Ríos ha financiado un curso el próximo año para enseñar el uso de AtlasCBS, mejorarlo y continuar con su desarrollo futuro.

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El País Ciencia

Ningún nuevo medicamento psiquiátrico en 30 años

A pesar de los esfuerzos de investigación y de la inmensa importancia de la enfermedad mental, las compañías farmacéuticas han sido incapaces de sacar al mercado ni un solo nuevo medicamento en el área de salud mental en los últimos 30 años.

Las compañías farmacéuticas se mueven por el beneficio, como cualquier otra empresa. La enfermedad mental es desgraciadamente muy común. La lógica dice que las compañías deberían invertir y desarrollar moléculas que aliviaran este gigantesco problema. El caso es que, pese a los esfuerzos realizados, han sido incapaces de avanzar en este área. Todos los nuevos medicamentos son en realidad reformulaciones de unas pocas sustancias descubiertas hace muchos años. Esto tiene como consecuencia que estas empresas dejen de invertir en el área de la salud mental. No interesa.

Los principales medicamentos contra la enfermedad mental son los antidepresivos, los antipsicóticos y los ansiolíticos. Los descubrimientos fueron bastante casuales y se basaban en observaciones clínicas, no habían sido diseñados siguiendo la pauta: conozco el problema, desarrollo el medicamento, lo pruebo y lo comercializo. Estos medicamentos producían su efecto mediante un mecanismo desconocido que solo tiempo después se fue averiguando.

En la actualidad tales medicamentos no habrían sido descubiertos ya que no hay una base genética o molecular que diga cuál es el problema en una psicosis. Más aún, con la enfermedad mental los modelos animales no sirven. ¿Cómo sabemos que un ratón es esquizofrénico, autista, depresivo o ansioso? 

¿Cómo sabemos que se ha curado?

Un buen modelo de descubrimiento de nuevas drogas es el cáncer. Conocemos la biología del cáncer, los genes involucrados y podemos diseñar moléculas que lo combatan. Podemos diseñar cepas de ratones con cáncer y realizar pruebas con ellos. Y todavía más importante: sabemos que no existe un solo cáncer. 

Distinguimos entre un cáncer de mama y uno de pulmón, los investigamos por separado y los tratamos de forma distinta. Por ello el cáncer concentra la inversión de las compañías farmacéuticas. Avanzamos contra él y la inversión es rentable.

Pero el cerebro es enormemente complejo. Cuando hablamos de esquizofrenia no sabemos muy bien a qué nos referimos. No es una enfermedad sino un conjunto muy heterogéneo de desórdenes difícilmente clasificables. Y naturalmente desconocemos los genes involucrados así como la bioquímica de la enfermedad. De este modo, ¿cómo vamos a progresar? Peor aún es la depresión. Desde un desorden completamente incapacitante a un pequeño síntoma que todos podemos padecer en algún momento. ¿Qué es la depresión?

La evolución del modelo farmacéutico contra la enfermedad mental ha fracasado. En el futuro la estrategia debe de cambiar. El estudio bioquímico de la enfermedad mental es imprescindible. También la catalogación de los distintos síndromes y enfermedades mentales. Solo así podremos disponer de nuevos medicamentos que alivien el sufrimiento que comporta la enfermedad mental.

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